【药品名称】

通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊

商品名称：索坦
英文名称：Sunitinib Malate Capsules
汉语拼音：Ping Guo Suan Shu Ni Ti Ni Jiao Nang


【成份】

　　本品主要成分为苹果酸舒尼替尼。

【性状】

　　胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。



【适应症】

1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST）。2.不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。



【用法用量】

　　治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。



【不良反应】

1、最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻2、常见：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。3、潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。4、代谢/营养：厌食、无力5、胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良6、心血管：高血压7、皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色8、神经系统：味觉改变9、实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降




【禁忌】

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。



【注意事项】

　　若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。　　无充血性心力衰竭临床证据但射血分数50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。　　本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。　　使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。　　育龄妇女接受本品治疗时应避孕。　　哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。　　未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

尚无本品用于儿童患者的安全性和有效性临床研究。

妊娠与哺乳期注意事项：

妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家

老人注意事项：

接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。


【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂：CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax和AUC0-infin;分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、



【药理作用】

　　舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。　　舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRalpha;和PDGFRbeta;)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。



【贮藏】

保存于25℃，允许范围15-30℃。有效期24个月。



【规格】

12.5mg*30s



【包装规格】

　　28粒/盒，30粒/瓶



【有效期】

24月



【批准文号】

H20130275



【生产企业】

企业名称：辉瑞制药有限公司

暂无常用药方