【药品名称】

通用名称：注射用盐酸表柔比星

商品名称：艾达生
英文名称：Epirubicin Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Biaoroubixing


【成份】

本品主要成分为盐酸表柔比星。



【性状】

本品为鲜红色或橙红色冻干块状物；有引湿性。



【适应症】

治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。



【用法用量】

常规剂量：表阿霉素单独用药时成人剂量为60-90mg/m2体表面积，静脉注射，3-5分钟内注入体内。根据病人血象可间隔21天重复使用。
高剂量：若单独使用表阿霉素治疗肺癌时，应按下述方案给药：
未经治疗的小细胞肺癌120mg/m2体表面积／日，每三周一次。
未经治疗的非小细胞肺癌（鲮状上皮细胞肺癌，大细胞肺癌或肺腺癌）：135mg/m2体表面积／日，每三周一次；或455mg/m2体表面积／日，每三周的第一、二、三天各一次。
对因以往化疗、放疗、老年或骨髓造血功能不良的病人，可用小剂量（即常规剂量的60-75mg/m2体表面积）治疗。每个疗程的总量分2－3次使用。
由于表阿霉素经肝胆系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损患者（胆红素1.4-3mg/100ml或BPS滞留量9-15%），药量应减少50％，重度肝功能受损者（胆红素>3mg/100ml或BPS滞留量>15%），药量应减少75％。
中度肾功能受损者无需减少剂量，因为仅少量的 药物经肾脏排出。
用法为静脉给药。建议先注入生理盐水检查输液管及注射针头确实在静脉内之后，在经此通畅的输液管给药。这一方法可减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗。表阿霉素注射时溢出会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。
表阿霉素不可与肝素混合，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。
表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用，但表阿霉素用量应减低，不应在同一注射器中混合药物。



【不良反应】

1、除骨髓抑制和心脏毒性的副作用外，还有以下几种不良反应： 2、脱发，60-90%的病列可发生，一般可逆；男性有胡须生长受抑。 3、粘膜炎，用药的第5-10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜。 4、高热。 5、肠胃功能紊乱、寒颤、荨麻疹等过敏反应。




【禁忌】

禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人、已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人，以及近期或即往有心脏受损病史的病人。



【注意事项】

1、关于心脏毒性 （1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。比较研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）； （2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加； （3）在确定表柔比星最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重； （4）在每个疗程前后都应进行心电图检查，蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的病人，心电监护是非常重的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 2、关于肝肾功能影响 （1）由于表柔比星经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4~3mg/100ml或BOP滞留量9~15%），药量应减少50%。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%）药量应减少75%。 （2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出，表柔比星和其他细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1~2天内可出现尿液红染。 3、关于骨髓抑制可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 4、关于给药说明 （1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml。 （2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗。 （3）表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注射好。 （4）不可肌肉注射和鞘内注射。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

儿童用药无特殊要求。

妊娠与哺乳期注意事项：

尚无定论性资料说明表柔比星对人的生育力是否有不利影响，以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表柔比星与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似，在特定试验条件下，在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品，哺乳期妇女禁用。

老人注意事项：

老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。


【药物相互作用】

1、表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用，但表柔比星用量应减低。联合用药时，不得在同一注射器内使用。
2、表柔比星不可与肝素混合注射，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。



【药理作用】

4’位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。



【贮藏】

遮光、密闭保存。



【规格】

50mg



【有效期】

24个月



【批准文号】

国药准字H20030260



【生产企业】

企业名称：海正辉瑞制药有限公司

企业简称：诗信保健

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