【药品名称】

通用名称：利鲁唑片

商品名称：恩华
英文名称：Riluzole Tablets
汉语拼音：Li Lu Zuo pian


【成份】

本品主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性状】

本品为白色或类白色片。



【适应症】

用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。



【用法用量】

口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。



【不良反应】

本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。




【禁忌】

对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。



【注意事项】

肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

目前尚无儿童服用利鲁唑片的研究资料。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

老人注意事项：

老年患者的用药同健康成年人。


【药物相互作用】

细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶，CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的清除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。



【药理作用】

在健康男性志愿者中，单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑，对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%，曲线下面积降低17%)。分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化，因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内的代谢无显著差异，但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍，提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。



【贮藏】

遮光、干燥，阴凉处保存。有效期2年。



【规格】

50mg



【包装规格】

56片/瓶，药用塑料瓶。



【有效期】

24月



【批准文号】

国药准字H20045977



【生产企业】

企业名称：江苏恩华药业股份有限公司

企业简称：江苏恩华药业

暂无常用药方