【药品名称】

通用名称：卡马西平片

商品名称：华南牌
英文名称：Carbamazepine Tablets
汉语拼音：Kamaxiping pian


【成份】

本品为5H-二苯并(b，f)氮杂卓-5-甲酰胺

【性状】

本品为白色片，为抗惊厥药，镇痛药。



【适应症】

1.复杂部分性发作，亦称精神运动性发作或颞叶癫痫，全身性强直一阵挛性发作，上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，也可用于脊髓痨的闪电样痛，多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛，幻肢痛和外伤后神经痛，有时也能缓解某些疱疹后神经痛。



【用法用量】

1.成人常用量 口服（1）抗惊厥，开始一次0.1g，一日2-3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低的有效量，分次服用；要注意个体化，最高量每日不超过1.2g。（2）镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g，直至疼痛缓解、维持量每日0.4-0.8g，分次服用；最高量每日不超1.2g。（3）抗利尿，单用时一日0.3-0.6g，如与其他抗利尿药合用，则每日服0.2-0.4g，分3-4次服用。（4）抗躁狂或抗精神病，开始时每日0.2-0.4g，以后每周逐渐增加至最大量每日1.6g。一般分3-4次服用。通常成年人的限量，12-15岁，每日不超过1g，15岁以上一般每日不超过1.2g，少数有用至1.6g者，作止痛用时每日不超过1.2g。2.小儿常用量 口服，抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每隔5-7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时可增至20mg/kg，维持量一般为每日约0.25-0.35g，通常每日不超过0.4g；6-12岁儿童，第一日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g，直至出现疗效；维持量一般为0.4-0.8g，不超过每日1g，分3-4次服用。



【不良反应】

1.特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应(头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视);胃肠道不适(如：恶心、呕吐)以及皮肤过敏反应。
2.与剂量相关的不良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。
3.按照发生频率在下表(表1)列出了不良反应，使用以下表述：很常见(≥1/10);常见(≥1/100，1/10);不常见(≥1/1，000;1/100);罕见(≥1/10，000;1/1，000);非常罕见(1/10，000)，包含个例报告。


















*在一些亚洲国家也有罕见报道，请参见【注意事项】
来自自发报告和文献的药物不良反应 (发生频率未知)
4.得理多上市后的自发性病例报告与文献报道了以下药物不良反应。因为这些自发性报告来源的患者人群大小不明确，所以不能可靠地估算发生率，因此列为发生频率未知。按照MedDRA的系统器官分类列出药物不良反应。在每个系统器官分类中，按照严重程度的降序排列。
5.免疫系统异常
药疹伴有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状(DRESS)。
6.皮肤和皮下组织异常
急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)。




【禁忌】

1.已知对卡马西平和相关结构药物(如：三环类抗抑郁药)或制剂的其它成份过敏者。
2.房室传导阻滞者。
3.血清铁严重异常。
4.有骨髓抑制史的患者。
5.具有肝卟啉病病史的患者(如急性间歇性卟啉病、变异型卟啉症、迟发性皮肤卟啉症)，严重肝功能不全等病史者。
6.理论上(与三环类抗抑郁药结构相似的)卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs )合用(参见【药物相互作用】)。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许可更长。



【注意事项】

1.服用本品较常见的不良反应有视力模糊或复视，较不常见的有过敏反应或Stevens-Johnson综合症或中毒性皮肤反应如荨麻疹、瘙痒、或皮疹、行为改变（儿童多见）；抗利尿激素分泌过多综合症；系统性红斑狼疮样综合症。2.有心脏房室传导阻滞、血小板、血常规及血清铁严重异常，以及骨髓抑制等病史时，本品禁用；哺乳期妇女不宜应用。3.下列情况应慎用：孕妇；乙醇中毒；心脏损害、冠状动脉病；糖尿病；青光眼；对其他药物有血液方面不良反应史的病人；肝病；尿潴留；肾病。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

妊娠与哺乳期注意事项：

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；
本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

老人注意事项：

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、、
焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。


【药物相互作用】

1.细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 是对活性代谢产物10，11-环氧卡马西平起主要催化作用的酶。同时服用CYP3A4抑制剂可导致卡马西平血浆浓度增加，从而诱发不良反应。如果同时服用CYP3A4诱导剂则可能增加卡马西平的代谢速率，导致卡马西平血浆水平及疗效的潜在下降。同样，如果停止使用CYP3A4诱导剂，则会使卡马西平的代谢速率下降，引起卡马西平血浆水平的增高。
2.卡马西平是CYP3A4和肝脏其它I相、II相酶系统的强效诱导剂，因此可降低主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。
3.人微粒体环氧化物水解酶被发现是负责从卡马西平-10，11 环氧化物形成10，11-反式二醇的主要作用酶。联合给药人微粒体环氧化物水解酶可能导致卡马西平-10，11 环氧化物血浆浓度升高。
4.可增高卡马西平和/或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平的制剂
5.由于增高的卡马西平和/或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平可导致不良反应 (如头晕、嗜睡、共济失调、复视) ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应地调整得理多剂量：
止痛剂、抗炎药：右丙氧芬、布洛芬
雄激素：达那唑
抗生素：大环内酯类抗生素 (如红霉素、醋竹桃霉素、交沙霉素、克拉霉素)
抗抑郁药：可能包括地昔帕明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、帕罗西汀、曲唑酮、维洛沙秦
抗癫痫制剂：司替戊醇、氨己烯酸
抗真菌药：唑类(如伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑)
抗组织胺类药物：氯雷他定、特非那定。
抗精神病药：奥氮平
抗结核药：异烟肼
抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂 (如利托那韦)
碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
心血管药物：地尔硫 、维拉帕米
胃肠道药物：可能有西咪替丁、奥美拉唑
肌松药：奥昔布宁、丹曲洛林
血小板聚集抑制剂：噻氯匹定
其他相互作用：葡萄柚、尼克酰胺 (仅在成人高剂量时)
6.可增高活性代谢物卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平的制剂
7.由于增高的卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平可能导致不良反应 (如：头晕、困倦、共济失调、复视) ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应地调整得理多剂量：
8.据报道，洛沙平、喹硫平、扑米酮、普罗加胺、丙戊酸和丙戊酰胺可使活性代谢产物10，11环氧卡马西平浓度升高。
9.可降低卡马西平血浆水平的制剂
10.当合并使用以下药物时，必须调整得理多的剂量：
抗癫痫制剂：非氨酯、甲琥胺、奥卡西平、苯巴比妥、苯琥胺、苯妥英和磷苯妥英、扑米酮、虽然数据可能有些矛盾，但一般认为也包括氯硝西泮。
抗肿瘤药：顺铂或阿霉素
抗结核药物：利福平
支气管扩张药或平喘药：茶碱、氨茶碱
皮肤病治疗药物：异维A酸
其他相互作用：含有贯叶连翘 (金丝桃属)0 的中草药制剂
11.得理多对合并应用制剂血浆水平的影响
12.卡马西平可降低某些特定药物的血浆水平，或减弱甚至消除这些药物的活性作用。必须根据临床要求调整以下药物的剂量：
止痛剂、抗炎药：丁丙诺啡、美沙酮、对乙酰氨基酚、非那宗 (安替比林) 、曲马多。
抗生素：多西环素
抗凝血剂：口服抗凝血药 (如华法林、苯丙香豆素、双香豆素和醋硝香豆素)
抗抑郁药：氨非他酮、西酞普兰、米安色林、萘法唑酮、舍曲林、曲唑酮、三环抗抑郁药 (如丙米嗪、阿米替林、去甲替林、氯丙咪嗪) 。不推荐将得理多与单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 联合使用;在服用得理多前，如果临床情况允许，应至少提前两周或更长时间停止服用MAOI (参见【禁忌】)
抗癫痫制剂：氯巴占、氯硝西泮、乙琥胺、非氨酯、拉莫三嗪、奥卡西平、扑米酮、噻加宾、托吡酯、丙戊酸、唑尼沙胺。 据报道，在卡马西平的作用下，血浆苯妥英水平既可升高也可降低，不过很少有病例报道可导致美芬妥英血浆水平增高
抗真菌药：伊曲康唑
驱虫药：吡喹酮
抗肿瘤药：伊马替尼
抗精神病药：氯氮平、氟哌啶醇和溴哌利多、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮
抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂 (如印地那韦、利托那韦、沙奎那韦) 。
抗焦虑药物：阿普唑仑、咪达唑仑
支气管扩张药或平喘药：茶碱
避孕药：激素类避孕药 (应考虑其他可选择的避孕方式)
心血管药物：钙通道阻滞剂 (二氢吡啶系列)，如非洛地平、地高辛
皮质类固醇：皮质激素 (如泼尼松龙、地塞米松)
免疫抑制剂：环孢素、依维莫司
甲状腺素：左旋甲状腺素。
其他药物相互作用： 含有雌激素和/或黄体酮的药品。
13.需要特别注意的合并用药
据报道，卡马西平和左乙拉西坦合用可增加卡马西平诱导的毒性。
据报道，卡马西平与异烟肼联合使用可增加异烟肼诱导的肝脏毒性的发生率。
卡马西平与锂盐或甲氧氯普胺合用，或与精神安定药 (如：氟哌啶醇、硫利达嗪) 合用，能增加神经系统的不良作用， (而后一种用药方法即使在治疗血药浓度下也会增加神经病学方面的不良反应) 。
卡马西平与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
14.由于本品的肝药酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯 (安妥明) 、去氨加压素 (desmopressin) 、赖安加压素 (lypressin) 、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
15.苯巴比妥、苯妥英、扑痫酮、普罗加比、茶碱能降低卡马西平的血药浓度，而且氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺、也有同样作用，虽然实验数据有些矛盾。另外，有报告说，丙戊酸、丙戊酰胺和扑痫酮能升高活性代谢物10,11-环氧卡马西平的血药浓度，因此，卡马西平的剂量需相应调节。
16.与一些利尿药合并使用 (如：氢氯噻嗪、速尿) 可能引起低钠血症。
17.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
18.卡马西平对非去极化肌松剂(如：泮库铵)有拮抗作用;若必要可加大剂量，且病人应严密监护，因为神经肌肉阻断的恢复可能比预想的要快。
19.卡马西平以降低诺米芬辛 (nomifensine) 的吸收并加快其消除。
20.有报告说，异维A酸改变卡马西平和10，11-环氧卡马西平的生物利用度和/或清除率，因此应监测卡马西平的血药浓度。
21.与其它影响精神的药物一样，卡马西平会降低酒精耐受性，因此在治疗期间，劝告病人戒酒。
22.与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
23.卡马西平降低或升高苯妥英的血药浓度均有报告。有极少数报告升高美芬妥英的血浆浓度。



【药理作用】

1.卡马西平是一种抗惊厥药和特异性三叉神经痛镇痛药。卡马西平在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示出抗惊厥作用，可能是通过抑制多突触反应和阻断强直后增强而发挥作用。卡马西平能明显降低或消除大鼠和猫框下神经刺激引起的疼痛，降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射，包括舌下颌反射。卡马西平化学结构上与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无相关性，其作用机制尚不明确。
2.卡马西平的主要代谢产物为卡马西平-10，11环氧化物，在一些癫痫动物模型中显示抗惊厥作用。尽管推断环氧化物具有临床活性，但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。



【贮藏】

遮光，密闭保存。



【规格】

0.1g



【包装规格】

0.1g 



【有效期】

60个月。



【批准文号】

国药准字H44023982



【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月13日



【生产企业】

企业名称：广东华南药业集团有限公司

企业简称：广东华南药业

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