【药品名称】

通用名称：坎地沙坦酯胶囊

商品名称：伲利安
英文名称：Candesartan Cilexetil Capsules
汉语拼音：KanDiShaTanZhiJiaoNang


【成份】

坎地沙坦酯。



【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。



【适应症】

用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。



【用法用量】

口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要时可增加剂量至12mg。



【不良反应】

1、严重的不良作用(发生率不明)
1)血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
2)晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。
3)急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
4)高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
7)横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。
8)间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。
2、其它的不良作用:5%
1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。(注1)
2)循环系统：头晕(注2)、蹒跚(注2)、站起时头晕(注2)、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应有：心绞痛、心肌梗死。
3)神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。
4)消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。
5)肝脏：GOT、GPT、ALP、LDH升高。
6)血液：贫血、白细胞减少、白细胞增多、噬酸性粒细胞增多、血小板计数降低。
7)肾脏：BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。
8)其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。
注1)：在这种情况下应停止服用
注2)：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。




【禁忌】

1.对本制剂的成分有过敏史的患者禁用。
2.妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
3.严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者禁用。



【注意事项】

1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2重要的基本注意事项)。
(2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项)。
(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢坎地沙坦的清除率低下，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照【药代动力学】项)。
(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。
(5)有药物过敏史的患者。
(6)老年患者(参照【老年患者用药】项)。
(7)肾移植：对于近期做过肾脏移植手术的病人，尚未有本品用药经验。
(8)大动脉和左房室瓣狭窄(阻塞性心肌肥大症)：使用其他血管扩张剂的患者，患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用。
(9)轻、中度肾上腺素皮质激素过多症：轻、中度肾上腺皮质过多症患者对于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应，因此不主张服用本品。
2.重要的基本注意事项
(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。
(2)由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。
(3)由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。
a、进行血液透析的患者。
b、严格进行限盐疗法的患者。
c、服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。
(4)因降压作用，有时出现头昏、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5)手术前24小时最好停止服用。
(6)药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇或有妊娠可能的妇女禁用。
在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。因此，孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。
另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

老人注意事项：

一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。
对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg，用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg，剂量需根据病情而增减。


【药物相互作用】

注意并用（合并用药时应注意）。



【药理作用】

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
毒理学研究：
小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均无死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg。大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d，彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明：坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用最大剂量83倍)，对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示：给怀孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活数减少，肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的1.7倍)，产生母体毒性(体重减轻或死亡)，但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育的不良影响。



【贮藏】

干燥密封保存。



【规格】

8mg



【包装规格】

40mg*10s*1板/盒。



【有效期】

24月



【批准文号】

国药准字H20123329



【生产企业】

企业名称：青岛黄海制药有限责任公司

企业简称：青岛黄海制药

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