【药品名称】

通用名称：吲达帕胺片

商品名称：伊特安
英文名称：indapamide tablets
汉语拼音：Yindapa'an Pian


【成份】

吲达帕胺，N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯苯甲酰胺。【分子式】C16H16ClN3O3S【分子量】365.8【结构式】

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。



【适应症】

原发性高血压



【用法用量】

口服。每24小时服１片，最好早晨服用。药片用水整片吞服且不要嚼碎。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。 【药物过量】吲达帕胺的剂量达40mg，即相当于治疗量的27倍时，没有任何毒性反应。急性中毒主要表现为水和电解质紊乱（低钠血症和低钾血症）。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿（低血容量所致）。在专门的医疗中心采用的最初处理方法为：通过洗胃和/或服用活性炭，尽快清除摄入的药物。此后，应补充水和电解质，恢复水和电解质的平衡。



【不良反应】

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：对血液及淋巴循环系统的影响 —罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血 对神经系统的影响 —少见：头晕，疲劳，头痛，感觉异常对心脏的影响 —罕见：心律失常，低血压 对胃肠道的影响 —少见：恶心，便秘，口干 —罕见：胰腺炎对肝胆的影响 —肝功衰竭的病人可能引发肝性脑病。（参考【禁忌】及【注意事项】）—罕见：肝功能改变对皮肤及组织的影响 —过敏反应，主要是皮肤过敏，（一般出现斑丘疹，少数出




【禁忌】

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期 利尿药能引起胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。哺乳期因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用本品。 【儿童用药】缺乏儿科患者应用本品的研究资料。 【老人用药】参见【注意事项】。 【药物过量】吲达帕胺的剂量达40mg，即相当于治疗量的27倍时，没有任何毒性反应。急性中毒主要表现为水和电解质紊乱（低钠血症和低钾血症）。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿（低血



【注意事项】

警告：当肝功能受损时，噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。由于此药中含有乳糖，因此禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍症或乳糖酶缺乏的患者。注意事项：水和电解质平衡 —血钠治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见【不良反应】及【药物过量】）。 —血钾钾丢失引起的低钾血症是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（3.4mmol/l）。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。 心电图中长QT间期的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常（尤其有致命危险的扭转性室速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的１周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。 —血钙噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。 —血糖在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。 —尿酸在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加，应注意检测血液中尿酸含量。 —肾脏功能和利尿剂只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行调整，调整幅度可依据Cockroft’s公式： Clcr=（140-年龄）×体重/（0.814×血肌酐）其中：年龄以“年”计算体重单位：千克血肌酐以微摩尔/升表示此公式适于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全，对肾功能正常者没有影响；但对于肾功能不全者，可使肾功能进一步恶化。 —运动员此药含有的活性成分可能造成兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。运动员慎用。对驾驶机动车和操作机器能力的影响本品不会影响警觉，但某些病人可能会发生与血压降低相关的个体反应，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

妊娠与哺乳期注意事项：

　　妊娠期、哺乳期妇女应避免服用本品。

老人注意事项：

老年人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本品须加注意。


【药物相互作用】

不适当的联合用药 +锂在无钠饮食时（尿中锂的排出减少），吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿剂，应当严格监测血锂水平，并且调整用药量。联合使用时需要注意的药物 +引起扭转性室速的药物 ●Ⅰa类抗心律失常药（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺） ●Ⅲ类抗心律失常药（胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特） ●一些抗精神失常药：吩噻嗪类（氯丙嗪，氰美马嗪，左美丙嗪，硫利达嗪，三氟拉嗪）苯甲酰胺类（氨磺必利、舒必利，舒托必利，硫必利）丁酰苯类（氟哌利多，氟哌啶醇）其它类：苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静脉用红霉素，卤泛群，咪唑斯汀、喷他脒、司帕沙星、莫西沙星、静脉用长春胺。联合应用增加室性心律失常的危险性，尤其是引起扭转性室速（低钾血症是一个危险因素）在联合用药之前，应监测低钾血症，必要时应纠正。应进行临床体征、血浆电解质水平和心电图的监测。一旦出现低钾血症，选择不导致扭转性室速的药物。 +非甾体类抗炎药（全身性），包括选择性COX-2抑制剂，及高剂量的水杨酸盐（每日大于3克）可能会降低吲达帕胺抗高血压的作用 脱水病人存在急性肾功能衰竭的危险性（肾小球滤过率降低）。在治疗前给病人补充水分，并监测其肾功能。 +血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂在先前存在缺钠的情况下（特别见于肾动脉狭窄时），吲达帕胺与血管紧张素转换酶抑制剂合用，存在引起突发低血压和/或急性肾衰的危险性。对原发性高血压，先前应用利尿剂治疗可能导致缺钠，必须注意：（1）在应用血管紧张素转换酶抑制剂前3天停用利尿剂，必要时可重新开始应用排钾利尿剂；（2）或在给予血管紧张素转换酶抑制剂时，采用低起始剂量，逐渐增加剂量。在充血性心衰病人，血管紧张素转换酶抑制剂的起始量应很小，可在减少排钾利尿剂的剂量后开始给药。对于所有病人，在应用血管紧张素转换酶抑制剂的第1周时都要监测肾脏功能（血肌酐） +其它降低血钾的化合物：二性霉素B（静注）、糖皮质激素和盐皮质激素（口服）、替可克肽、刺激性泻药：增加低钾血症的危险性（协同作用）。在应用洋地黄类药物时，要特别注意。监测血钾，必要时加以纠正。应用非刺激性泻药。 +巴氯芬：加强降血压作用。给病人补液；在治疗开始时监测肾脏功能。 +洋地黄类药物：低钾血症易于诱发洋地黄类药物的毒性作用。应注意监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。须加考虑的联合用药 +保钾利尿剂（阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶）这种联合用药对某些病人有益，但不能排除低钾血症或高钾血症的可能性，特别是对于肾衰和糖尿病患者，更易出现高钾血症。需要监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。 +二甲双胍 利尿剂（特别是髓袢利尿剂）所诱发的功能性肾功能不全，能够增加二甲双胍引起的乳酸性酸中毒的危险。血肌酐水平在男性超过15mg/L（135μmol/L）、在女性超过12mg/L（110μmol/L）时，不要应用二甲双胍。 +碘造影剂在利尿剂造成的脱水情况下，碘造影剂增加急性肾衰的危险性，特别是应用大剂量时。在给予碘化合物前，必须先进行补液治疗。 +丙咪嗪抗抑郁药（三环类抗抑郁药）、精神安定药具有抗高血压作用，增加直立性低血压的危险性（协同作用）。 +钙盐尿中排钙减少导致高血钙的危险。 +环孢菌素在不增加循环中环孢菌素水平，甚至在没有水/钠缺失的情况下，仍存在血肌酐升高的危险性。 +皮质激素、替可克肽（全身性）降低吲达帕胺抗高血压疗效（由于皮质激素造成的水/钠潴留）。



【药理作用】

作用于肾皮质稀释段的利尿效应（心血管系统）吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿剂相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用与其改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力有关。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺： —不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL-胆固醇和HDL-胆固醇。 —不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病性高血压患者也是如此。临床前安全性资料给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量40～8000倍），结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。吲达帕胺致突变及致癌试验均为阴性。



【贮藏】

密封，置于阴凉干燥处（不超过20℃）保存。



【规格】

2.5mg(糖衣片);2.5mg(薄膜衣片)



【包装规格】

铝铝包装，10、30片/盒



【有效期】

24个月。



【批准文号】

国药准字H33021188



【说明书修订日期】

2009年06月16日



【生产企业】

企业名称：浙江普洛康裕制药有限公司

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