【药品名称】

通用名称：帕利哌酮缓释片

商品名称：芮达
英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets
汉语拼音：PaLiPaiTongHuanShiPian


【成份】

活性成份：帕利哌酮。

【性状】

本品为白色薄膜衣片。



【适应症】

适用于精神分裂症急性期的治疗。



【用法用量】

本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。



【不良反应】

肾损害患者中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。肝损害患者在中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。还没有在中度肝损害患者中对本品进行研究。老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人有必要调整剂量。种族不推荐根据种族调整剂量。在日本人和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。性别不推荐根据性别调整剂量。在男性和女性中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。吸烟不推荐根据吸烟调整剂量。根据利用人肌酐进行的体外研究数据，帕利哌酮不属于CYP1A2的底物，因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。




【禁忌】

已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。



【注意事项】

会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。（痴呆chīdāidementia精神病学术语,指精神原性(如早发性痴呆)的或由损坏脑物质的疾病(如神经梅毒或动脉硬化)引起的智力恶化。）编辑本段禁忌已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，（超敏反应（hypersensitivity），即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。又称变态反应。）包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项：

尚不明确。

老人注意事项：

尚不明确。


【药物相互作用】

本品对其他药物的影响
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
其他药物对本品的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显示在这些酶的作用下，代谢水平降低，在总机体清除中只占很少的一部份。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂量3mg帕利哌酮的同时给予20mg/帕罗西丁(强效CYP2D6抑制剂)，结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% CI:4,30)。没有对较高剂量的帕罗西丁进行研究。临床相关性还不清楚。



【药理作用】

尚不明确。



【贮藏】

遮光，密闭保存。有效期24个月。



【规格】

3毫克



【包装规格】

28s/盒。



【有效期】

24个月



【批准文号】

国药准字J20120025

暂无常用药方