【药品名称】

通用名称：氯沙坦钾胶囊

商品名称：科什兰
英文名称：Losartan Potassium Capsules
汉语拼音：Lushatanjia Jiaonang


【成份】

本品主要组成份氯沙坦钾。
化学名称:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐。
化学结构式:

分子式:C22H22ClKN6O
分子量:461.01



【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒性粉末。



【适应症】

本品适用于治疗高血压。



【用法用量】

对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，应考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。
对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。
本品可同其他抗高血压药物一起使用。
本品可与或不与食物同时服用。



【不良反应】

临床试验发现本品耐受性良好，不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。
在对原发性高血压的临床对照研究中，发生率≥1%、与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报导。
在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：
氯沙坦钾片(n=2085)空白片(n=535)
全身
腹痛1.71.7
乏力/疲




【禁忌】

　　1.对本品任何成份过敏者禁用;
　　2.孕妇慎用。



【注意事项】

低血压及电解质/体液平衡失调，血管容量积不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。（见用法用量）。　肝功能损害伤　药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量（见用法用量）。　肾功能损害伤　由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。



【特殊人群用药】

儿童注意事项：

在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。

妊娠与哺乳期注意事项：

　　孕妇慎用。

老人注意事项：

在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。


【药物相互作用】

1.临床药动学研究表明，氯沙坦钾与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低氯沙坦活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。
2.与其他阻滞血管紧张素Ⅱ及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。



【药理作用】

本品为血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。
体内外研究表明：氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源及任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。
氯沙坦可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶Ⅱ)。所以，与阻断AT1受体无直接关系的作用与氯沙坦无关。
雄性小鼠口服氯沙坦钾的LD50为2248mg/kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品的最小致死量分别为1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/kg(11800mg/m2)，分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍。
为评价氯沙坦钾的毒性作用，在猴子、大鼠和狗分别进行了3个月、1年的重复口服给药毒性研究，结果显示治疗剂量药物无明显毒性作用。给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品，观察时间分别达105周和92周时，未发现氯沙坦钾有致癌作用。
体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明，使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的1700倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾150和300mg/kg，未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应，包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外，服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。



【贮藏】

置30℃以下，干燥处保存。



【规格】

50mg



【有效期】

18个月



【批准文号】

国药准字H20080015



【说明书修订日期】

核准日期：2008年02月04日
修改日期：2008年09月27日
修改日期：2008年10月07日



【生产企业】

企业名称：北京万生药业有限责任公司

企业简称：北京万生药业

暂无常用药方